Discovery and optimization of C-2 methyl imidazopyrrolopyridines as potent and orally bioavailable JAK1 inhibitors with selectivity over JAK2

Zak, M.; Mendonca, R.; Balazs, M.; Barrett, K.; Bergeron, P.; Blair, W. S.; Chang, C.; Deshmukh, G.; DeVoss, J.; Dragovich, P. S.; Eigenbrot, C.; Ghilardi, N.; Gibbons, P.; Gradl, S.; Hamman, C.; Hanan, E.; Harstad, E.; Hewitt, P. R.; Hurley, C. A.; Jin, T.; Johnson, A.; Johnson, T.; Kenny, J. R.; Koehler, M. F. T.; Kohli, P. B.; Kulagowski, J.; Labadie, S.; Liao, J.; Liimatta, M.; Lin, Z.; Lupardus, P. J.; Maxey, R. J.; Murray, J. M.; Pulk, R.; Rodriguez, M.; Savage, S.; Shia, S.; Steffek, M.; Ubhayakar, S.; Ultsch, M.; Van-Abbema, A.; Ward, S.; Xiao, L.; Xiao, Y.; J. Med. Chem., 2012, 55(13), 6176-6193

Link to article